回流的化学概念?这是说的在反应体系中,常压 下反应物达到沸点事被冷凝管 冷却又回到反应体系中就称为 回流,一般来说单一组分回流 就在沸点温度,如果是混合物时 要看组成中高沸点及低沸点物质 的含量才能确定回流温度什么是药物化学?药物化学#28Medicinal Chemistry#29是建立在化学和生物学基础上,对药物结构和活性进行研究的一门学科
回流的化学概念?
这是说的在反应体系中,常压 下反应物达到沸点事被冷凝管 冷却又回到反应体系中就称为 回流,一般来说单一组分回流 就在沸点温度,如果是混合物时 要看组成中高沸点及低沸点物质 的含量才能确定回流温度什么是药物化学?
药物化学#28Medicinal Chemistry#29是建立在化学和生物学基础上,对药物结构和活性进行研究的一门学科。药物化学的任务包括:研究药物的化学结构和活性间的关系(构效关系);药物化学结构与物理化学性质的关系;阐明药物与受体的相互作用;鉴定药物在体内吸收、转运、分布的情况及代谢产物;通过药物分子设计或对先导化合物的化学修饰获得新化学实体创制新药。什么是前药的原理?在药物化学中有什么作用?
前药 #28pro drug#29原理系指用化学方法将有活性的原药转变成无活性衍生物 ,在体内经酶促或非酶促反应释放出原药而发挥疗效 保持药物的基本结构,仅在某些官能团上作出一定的化学结构改变的方法,称为化学结构修饰.如果药物经过化学结构修饰后得到的化合物,在体外没有或很少有活性,在生物体或人体内通过酶的作用又转化为原来的药物而发挥药效时,则成原来的药物为母体药物,修饰后得到的化合物为前体药物,简称前药. 应用: 1)应用前药原理增加活性化合物的体内代谢稳定性,延长起作用时间 例如,羧苄青霉素口服时对胃酸不稳定,易被胃酸分解失效.将其侧链上的羧基酯化为茚满酯则对算稳定,可供口服,吸收也得以改善. 雌二醇等天然雌激素在提内迅速代谢,作用时间短暂.与长链脂肪酸形成的酯类,因不溶于水而成为延效制剂。如雌二醇的二丙酸酯.庚酸酯.戊酸酯以及苯甲酸酯等都可在体内缓慢水解,释放出母体药物而延长疗效,作用时间可开云体育持续数周。2)利用作[拼音:zuò]用部位的某些特异的物理及化学或生物学特征,应用前药原理设计前体药物,可使药物在某些特定靶组织中定位,这样可以提高药物作用的选择性及疗效 如果化合物具有较高毒性,但对病理组织细胞有良好治疗作用,则可以在药物分子上引入一个载体,使药物能转运到靶组织细胞部位,而后,通过酶的作用或化学环境的差异使前药在该组织部位分解,释放出母体药物来,以达到治疗目的。许多有效的抗癌药物就是根据这种设想而设计的
例如,氮芥是一个有效的抗癌药,但其选择【zé】性差,毒性大。由于发现肿瘤组织细胞中酰胺酶含量和活性高于正常组织,于是设想合成酰胺类氮芥,期望它进入机体后转运到肿瘤组织时被酰胺酶水解,释放出氮芥发挥抗癌作用,于是合成了一系列酰胺类化合物,其中环磷酰胺已证明是临床澳门博彩上最常用的毒性较低的细胞毒类抗癌药。它本声不具备细胞毒活性,而是通过在提内的代谢转化,经肝微粒体混合功能氧化酶活化才有烷基化活性
3)许多药物由于味觉不良而限制其应用。如苦味是一化合物溶于口腔唾液中,与味觉感受器苦味受体产生相互作用之故。克服苦味的方法,除制剂上的糖衣法,澳门新葡京胶囊法之外,还可利用前药的方法来解决,即(pinyin:jí)制成具有生物可逆性的结构衍生物
例如,抗疟药奎宁具有强烈的苦味,小儿用药受到限制,后利用奎宁分子中的羟基使其成为碳酸乙酯,由于水溶性下降而成为无味奎宁,适合于小儿应用。4)有的药物由于分子中缺少亲水基团而水溶性太小,解决的办法之一就是利用前药原理,在分子中引入一些亲水性基团,增加水溶性,以利于注《繁:註》射给药。例如,甾体抗炎药倍他米松、地塞米松、氢化可的松等通过分子中的羟澳门新葡京基与磷酸或有机二元酸成酯,制成有良好水溶性的盐类,可以制成针剂
在提内通过酶解而重新释放出母体化合物发挥作用。
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