西安杨森心血管药（繁：藥）品

西安杨森制药有限公司的产品及业务是什么？西安杨森生产和销售包括处方药和非处方药在内的30多种产品。其中治疗风湿免疫疾病和克罗恩病的类克、治疗多发性骨髓瘤的万珂、治疗系统性真菌感染的斯皮仁诺注射剂、镇痛药多瑞吉、抗精神病药物恒德、维思通等，均是世界医药领域具有 划时代意义的重大研究成果

西安杨森制药有限公司的产品及业务是什么？

公司业务包括生产和销售高质量的药品，产品主要涉及胃肠病学、神经精神学、变态反应学、疼痛管理学、抗感染、生物制剂和肿瘤等领域；除此之外还提供与健《pinyin：jiàn》康相关(繁体：關)的服务及开展大众健康教育。

维思通是什么药？

成【练：chéng】份

活性成份：利培酮【拼音：tóng】。

化huà 学名称：3-[2-[4-#286-氟-l，2-苯并异噁唑-3-基#29－l－哌啶基]乙基]-6，7，8，9，－四氢-2－甲基《读：jī》－4H-吡啶并[1，2-α]嘧啶-4-酮(pinyin：tóng)。

化学结构(gòu)式：

分子[zi]式：C23H27FN4O2

分子（zi）量：410.49

性(拼音：xìng)状

本品{pǐn}为无色的澄明液体。

适shì 应症

1．用于治疗急性和慢性精神分裂症以《拼音：yǐ》及其它各种精神病性状态的明显的阳性症状#28如幻觉、妄想、思维紊乱、敌视、怀疑#29和明显的阴性症状#28如反应迟钝、情绪淡漠及社交淡漠、少语#29。也可减轻与精神分裂症有关的情感症状#28如：抑郁、负罪感、焦虑#29。对于急性期治疗【练：liáo】有效的患者，在维持期治疗中{读：zhōng}，本品可继续发挥其临床疗效。

2．可用于治疗双相情感障碍(繁：礙)的躁狂发作，其表现为情绪高涨、夸大或易激惹、自我评价过高、睡眠要求减少、语速加快、思维奔逸、注意力分散或判断力低下#28包括紊乱或[练：huò]过激行为#29。

规格《pinyin：gé》

世界杯

用法用量(pinyin：liàng)

1、精神分裂症（繁体：癥）

由使用其他抗精神病药改用本品者：开始使用时，应渐停澳门新葡京原先使用的抗精神病药。若病人原来使用的是长效抗精神病药，则可用本品替换该药治疗。已用的抗帕金森氏综合征的药是否需要继续则应定期地进行再【练：zài】评定。

成人：每日1次或每日2次（拼音：cì）。

推荐起始剂量为一日{rì}二次，一次1mg，第二天增加到一日[rì]二次，一次2mg；如能耐受(读：shòu)，第三天可增加到一日二次，每次3mg，此后，可维持此剂量不变，或根据个人情况进一步调整。

为期1-2年的临床试验表[繁：錶]明利培酮延缓精神分【fēn】裂症复发额有效剂量为2～8mg/天，同时也证实了采用一日一次给药方式的有效性和安全性。试验中起始剂量为第一日1mg，第二天增加到一日2mg，第三天可增加到一日4mg，此后，可维持次剂量不变或根据个人情况进一步调整。

临床医师应定期对患者进行《读：xíng》再评估以确定用【读：yòng】适当剂量进行[练：xíng]维持治疗的必要性。

不管采用何种给药[繁：藥]方式，对某[pinyin：mǒu]些患者应进行缓慢的剂量调整，调整的间隔时间一般不少于一周；调整时，推荐增减剂量以1～2mg的小剂量进行。

利培酮的最大有效剂（繁体：劑）量范围为每日4～8mg，但一日二次，每日剂量超过6mg给药不能证明比较低剂量更有效，而且同更多的锥体外系症状（繁体：狀）和其他副作用有关，因《读：yīn》此一般不推荐使用。由于对剂量大于每日16mg的安全性尚未评定，因此每日用药剂量不应超过16mg。

在需要加强镇静作zuò 用时，可加用苯二氮䓬类药物。

2、治疗双相情感{gǎn}障碍的躁狂发作

推荐起始剂量每日1次，每次1～2mg，剂量【练：liàng】可根据个体需要进行调整。剂量增加的幅(fú)度为每日1mg，剂量增加至少间隔24小时或间隔更多天数进行。大多数患者的理想剂量为每日2～6mg。在所有【yǒu】的对症治疗期间，应不断地对是否需要继续使用本品进行评价。

3、肝肾功能损澳门新葡京害的（pinyin：de）患者

肾功能损害患者清除抗精神病药物的（拼音：de）能力低于正常成人；而肝病患者血浆内利培酮未结合部分[读：fēn]的浓度较正常值(zhí)高。

肾病及肝病患者起始剂量及维持剂量均应减半，剂量调整幅度及速[拼音：sù]度应降低。建议起始剂量为每日rì 二次，每次0.5mg。根据个体需要，剂量可逐渐加大到每日二次，每次1～2mg。剂量调整间隔应不小于1周，剂量增减的幅度为每日二次，每次0.5mg

这些患者的[读：de]临床应用经验有限，用药应谨慎。

服药方{pinyin：fāng}法：

1、将药瓶的瓶盖下压的同《繁体：衕》时逆时针旋转，取下瓶盖。#28图1#29

2、将取样(繁体：樣)器取出后插入已开盖的药瓶中。

3、握住取样器下端的圆环(huán)，同时握住上端圆环向上拉出（繁体：齣）至所(suǒ)需服用药量处。#28图2#29

4、握住取[pinyin：qǔ]样器下端的圆环，将整个取样器从药瓶中取出。#28图3#29

5、向下按取样器上端圆环将其中（拼音：zhōng）口服液{拼音：yè}全部推入非(练：fēi)酒精饮料中（茶水除外）。

6、拧紧药瓶的瓶盖(繁：蓋)。#28图4#29

不良反（拼音：fǎn）应

临床试验yàn 数据

在一项临床试验中评价本品的安全性，9712例不同类型的(pinyin：de)精神病患者（包括成人、老年痴呆患者和儿童）至少接受本品一个剂量的治疗。其中2626例患者在参加双盲、安慰剂对照试验时接受了本（pinyin：běn）品的治疗。在治疗状况和持续时间上有【yǒu】很大的区别，包括双盲、定量和不定量、安慰剂或活性对照试验和开放期试验的住院和门诊患者，短期（至12周）和长期（至3年）给药（交叉分《pinyin：fēn》类）。

多数不良反应为（繁：爲）轻中度。

双盲、安慰剂对照试验——成年《nián》患者

在9项成年（拼音：nián）患者接受利培酮3至8周的双盲、安慰剂对照试验中，不少于1%的利培酮组患者报告的不良反应（ADRs）列于（繁体：於）表1。

#2A 帕金森氏综合征包(拼音：bāo)括锥体外wài 系障碍、肌肉骨骼强直、帕金森氏综合征、齿轮样强直、暂时性肌麻痹、运动徐缓、运动功能减退、面具脸、肌肉强直和帕金森氏病。静坐不能包括静坐不能和坐立不安。张力障碍包括张力障碍和肌肉痉挛、不自主肌收缩、肌肉挛缩、眼球旋动、舌肌麻痹。震颤包括震颤和[hé]帕金森氏病的休息性震颤

运动障碍包括运动障碍和肌肉颤搐、舞蹈病、舞蹈手《读：shǒu》足徐动症。

双盲、安慰剂对照试验——老年【读：nián】痴呆患者

在6项老年痴呆患【huàn】者接受利培酮4至12周的双盲、安慰剂对照试验中，不少于1%的利培酮组患者报告的不良反应列于表2。表2中只包括未列入表1或虽列入表1但发生频(pín)率在2次及以上的不《拼音：bù》良反应。

双盲、安慰剂对照试验——儿童患[拼音：huàn]者

在8项儿童患者接受利培酮3至8周的双盲、安慰剂对照试验中，不少于1%的利培酮组患者报告的不[pinyin：bù]良反应列于表《繁：錶》3。表3中只包括未列入表1或虽列入表1但发生频率《lǜ》在2次及以上的不良反应。

其它临[繁：臨]床试验数据

在儿童、成年和老年痴呆患者的双盲、安慰剂对照试验中，少于1%的利培酮组患者报告的不良反应，或在双盲、活性对[繁体：對]照和开放期的其它试验中《练：zhōng》，利培酮组患者报告的不良反应均列于表4。

报告自使用注射用利培酮微球的患者，与利培【pinyin：péi】酮相关的其它不{拼音：bù}良反应如下，其中不包括与剂型或注射给药途径相关的不良反应《繁体：應》。

感染：下呼吸道感染、感染、肠胃炎、皮下[拼音：xià]脓肿

血液和淋巴系（繁：係）统：嗜中性白血球减少症

精神病(读：bìng)性障碍：抑郁

神经系统：感觉异常、惊[繁：驚]厥

眼部：睑痉[繁：痙]挛

耳部和迷路：眩（拼音：xuàn）晕

心脏：心动过(繁体：過)缓

血【xuè】管：高血压

胃肠道{练：dào}：牙痛、舌痉挛

皮肤及皮下《拼音：xià》组织：湿疹

骨骼肌、结缔组织和骨异常：臀痛(pinyin：tòng)

全身及给药[繁体：藥]部位：疼痛

研究：体重下降、γ-谷氨酸转移酶升高、肝酶水平升高[练：gāo]

中(读：zhōng)毒和损伤：跌倒

上(拼音：shàng)市后经验

上市后首次判定为利培酮不良反应的(练：de)不良事《拼音：shì》件见表5。不良反应按自发报告率分类：

很常[读：cháng]见≥1/10

常见≥1/100，且《pinyin：qiě》1/10

少见《繁：見》≥1/1000，且＜1/100

罕见≥1/10，000，且1/1000

非常罕见＜1/10，000，包括个别病例【拼音：lì】。

依据自发报告频率，以上不良反（fǎn）应世界杯按发生率分类列于表5。

a 包括血小板减[繁体：減]少、血小板计数下降、血小板压积减少、血小板产物减少

b 包括血管神经性水肿、后天性C1酯酶缺乏、口缘水肿、眼睑浮肿、面部浮[拼音：fú]肿、遗传性血管水肿、喉水肿、喉气管水肿、眼-呼吸道综合征、口腔水肿、眶周水肿、小《pinyin：xiǎo》肠部血管性水肿、舌水肿

c 包括心电图【练：tú】校正后的QT间期延长、心电图QT间期异常、心电图QT间期延长、QT间期延长综合征、先天性QT间期延长[繁体：長]综合征。

禁忌[pinyin：jì]

已知对本品过敏的【pinyin：de】患者禁用。

注意{拼音：yì}事项

1. 老年痴呆患[读：huàn]者

总死亡【练：wáng】率

对包括本品在内的几个非典型抗精神病药进行的17项对照试验汇总分析结果显示，非典型抗精神病药物组老年痴呆患者的死亡率(pinyin：lǜ)较安慰剂组有所增加。在对此类人群用本品进行的安慰剂对照{读：zhào}试验中，本品组和安慰剂组患者的[练：de]死亡率分别为4.0%和3.1%。死亡患者的平均年龄为86岁（范围在67～100岁之间）。

与呋（pinyin：fū）塞米合用

在对老年痴呆患者用本品进行的安慰剂对照研究中，利培《péi》酮与呋塞米合并用药患者的死亡率高于单独使用利培酮或呋塞米的患者，分别为7.3%（平均年nián 龄89岁，范围75-97岁）、3.1%（平均年龄84岁，范围70-96岁）和4.1%（平均年龄80岁，范围67-90岁）。在4项临床试验中的2项观察到了合用呋塞米和本品的患者死亡率增加的现象。

尽管尚未找到明确的病理生理学机制来解释这一《yī》现象，并且患者的死亡原因也不相同，但对老年患者合并给利培酮和呋塞米时需谨慎评估风险利益。在服用《pinyin：yòng》利培酮并合用其它利尿剂的患者中，并未出现以上死亡率增加的现象。由于脱水是老年痴呆患者很重要的致死因素，所以应尽量避免《pinyin：miǎn》脱水的发生。

2. 脑血管意外（wài）（CAE）

在对老年痴呆患者（平均年nián 龄85岁，范围73-97岁）进行的安慰剂对照研究中，观察到利培酮组包括死亡在内的脑血管方面不良事件（脑血管意外和短暂性脑缺血发作）的发生率较[繁：較]安（拼音：ān）慰剂组高。

3. 对α受体的阻断【pinyin：duàn】活性

由于本品具有对α受体的阻断作用，可能会发生（体位性）低血压，尤其是shì 在治疗初期的剂量调整阶段。对于已知患有心血管疾病的患者（如心衰、心肌梗塞、传导异常、脱水、血容量降低（dī）或脑血管疾病）应慎用本品，剂量应按推荐剂量逐渐增加（见用法用量），如发生血压过低现象，应考虑减少剂量。

4. 迟发性（pinyin：xìng）运动障碍/锥体外系症状（TD/EPS）

同其它所有具有多巴胺受体拮抗《pinyin：kàng》剂(繁体：劑)性质的药物相似，本品也可能引起迟发性运动障碍，其特征为有节律的非自主运动，主要见于舌及面部。有报告表明，锥体外系症状的发生是迟发性运动障碍发展的风险因素，而与其它传统抗精神病药物相比，本品较少引起锥体外系症状，因此与传统抗精神病药物相(读：xiāng)比，本品引发迟发性运动障碍的风险较低。如果出现迟发性运动障碍的症状，应考虑停用所有的【练：de】抗精神病药。

5. 抗精神病药的恶（繁：惡）性综合征（NMS）

已有报告指出，服用传统的抗精神病药可能会出现[拼音：xiàn]恶性综合征，其特征为高热、肌肉僵直、颤抖、意识障碍和血清肌酸磷酸激酶水平升高（拼音：gāo），还可能出现肌红蛋白尿症（横纹肌溶解症）和急性肾衰。此时应停用包括本品在内的所有抗精神病药物。

对于路易氏小体性痴呆或帕金森氏病患者，在处方抗精神病药（包括本品）时，应权衡利弊，这类药物可能增加恶性综合征的(拼音：de)风险。同时以上人群对抗精神病药物的敏感度增加，除出现锥体外系症状外还会出现混乱、迟钝、体位不稳而经常跌倒(读：dào)。

6. 高血糖

罕见高血糖及原有糖尿病加重的报告。糖尿病患者及糖尿病高危人群服用本品时[繁体：時]应进行适当的临床(chuáng)监测。

7. QT间(繁体：間)期

与其它抗精神病药物一样，对有心律失常病史、先天性QT间期延长综合征[繁：徵]的患者给予本品，及与已《练：yǐ》知会延长QT间期的[pinyin：de]药物合用时，应谨慎。

8. 其{练：qí}它

传统的抗精神病药会减低（pinyin：dī）癫痫的发作阈值，故癫痫患者应慎用本品。

服用本品的患者应避免进食过多，因为本品可能引起体重增加（读：jiā）。

对于老年患者、肝功能损害患者、肾功能损《繁：損》害患者或老年痴呆患者推荐的特tè 殊剂量，参见[老年用药]和[用法用量]部分。

本品《pǐn》对需要警觉性的【读：de】活动有所影响。因此，在了[繁：瞭]解到患者对本品的敏感性前，建议患者在治疗期间不应驾驶汽车或操作机器。

请（繁体：請）置于儿童不易拿到处。

孕(yùn)妇及哺乳期妇女用药

怀孕妇女服用本品是否安全尚不明确。动物试验表明：利培酮对生殖无直接的毒性，但曾观察到一些间接的与催乳素及中枢神经【繁：經】相关的de 作用。本品无致畸作用，但孕妇服用本品应权衡利弊。

动物试验表明，利培酮和9－羟基利培酮会(繁：會)经动物(拼音：wù)乳汁排出。同时，人体试验也已证明本品会经母乳排出，因此，服用本品的妇女不应哺乳。

儿童用药《繁：藥》

对于精神分裂症，目前尚缺乏15岁以下【读：xià】儿童的足够的临床经验。

对于[繁：於]品行障碍和其它行为紊乱，目前尚缺乏5岁以下儿童的足够的（pinyin：de）临床经{繁体：經}验。

对于双相情感障碍的狂躁发作{zuò}，目前尚缺乏18岁[suì]以下儿童及青少年【读：nián】的足够临床经验。

老年用药(繁：藥)

治疗精神分裂症：建议起始剂量为每次0.5mg、每日2次，剂量可根据个体需要进行调整(pinyin：zhěng)。剂量增加的幅度为（繁：爲）每次0.5mg、每日2次，直至一次1～2mg、每日2次【cì】。

药物相《pinyin：xiāng》互作用

1.鉴于本品对中枢神经系统的作用，在与其它作用于(繁体：於)中{练：zhōng}枢系统的药物合用时应慎重。

2.本品可《kě》拮抗左旋多巴及其它多巴胺激动剂的作用。

3.上市后合用抗高血压药物时，曾观察《chá》到有临床意义的低血压。

4.与已知会延长QT间期的药物(wù)合用时应谨慎。

5.卡马西平及其【练：qí】它CYP 3A4肝酶诱导剂会降低本品[pinyin：pǐn]活性成份的血浆浓度，开始或停止使用卡马西平或其它CYP 3A4肝酶诱导剂时，应重新确定使用本品的剂量。

6.氟西汀和帕罗西《读：xī》汀#28CYP2D6抑制剂#29可增加本品的血药浓度，但对其抗精神病（pinyin：bìng）活性成份血药浓度的影响较小。当开始或停止与氟西汀或帕罗西汀合用时，医生应重新确定本品的剂量。

7.托吡(bǐ)酯略【lüè】降低利培酮的(de)生物利用度，对本品中的抗精神病活性成份无影响。因此，该相互作用基本上不具有临床意义。

8.酚噻嗪类抗精神病药、三环抗抑郁药和一些β－阻断剂会增加本品的血药浓度，但不增加其抗精神病活性成份的血药浓度。阿米替林不影响利培酮或其抗精神病活性成份的药代动力学参数。西咪替丁和雷尼替丁可增加利培酮的生物利用度，但对其抗精神病活性成份的影响很小。红霉素#28CYP3A4抑制剂#29不影响利培酮或其抗精神病活性成份的药代动力学参数

胆碱酯酶抑制剂加兰他敏和多奈哌齐对利培酮或其抗精神病活性成份的药代动力学参(繁：蔘)数无显(繁体：顯)著影响。

9.当和其它高度蛋白结合的药物一起服用时，不存在有临床意义(拼音：yì)的血浆蛋白的相互【hù】置换。

10.本品对锂(繁体：鋰)、丙戊酸钠、地高辛或托吡酯的药代动力学参数无显著影响。

11.有（pinyin：yǒu）关老年痴呆患者合用呋《拼音：fū》塞米治疗死亡率增加的内容参见【注意事项】部分。

12.食物不影响本品的吸《练：xī》收。

药物《读：wù》过量

出现急性过量症状时，应考虑是[shì]否有其它药物合用引起的因素。

一般来说，所报道的过量时的症状和体征均幸运飞艇为其药理作用的延伸所致，包括嗜睡和镇静、心动过速和低血压、以及锥体外系症状。药物过量时，曾有《练：yǒu》QT间期延长和癫痫的报告。过量的本品合用帕罗西汀时，曾有扭转型室性心动过速的报告。

过量解救时，应维持气道的通畅，确[繁：確]保足够的氧气和良好的通气，且应考虑洗胃#28若患者意识丧失应插管进行#29及给予活性炭和轻泻剂，并应立即进行心血管监测，其中包括连续的[读：de]心电图监（繁体：監）测，以发现可能出现的心律失常。本品无特定的解救药。因此，应采用适当的支持疗法。对低血压及循环衰竭可采用静脉输液，或给予拟交感神经药等适当措施加以纠正．一旦出现严重的锥体外系症状时，则应给予抗胆碱药，在病人恢复前应持续进行密切的医疗监测及监护。

药理毒(读：dú)理

1．药(繁：藥)理作用

利培酮是一种选择性的单胺能拮抗(pinyin：kàng)剂，对5HT2受体、D2受体、α1及α2受体和H1受体亲和力高。对其它受体亦有拮抗作用，但较弱。对5HT1C，5HT1D和5HT1A有低到中度的亲和力，对D1及氟哌{pinyin：pài}啶醇敏感的σ受体亲和力弱，对M受体或β1及β2受体没有亲和作用。

与其它治疗精神分裂症的药物一样《繁：樣》，利培酮治疗精神分裂症的机制尚不清楚。据认为其治疗作用是对D2受体及5HT2受体拮抗联合效应的结果。对D2及5HT2以外其它受体的拮抗作用可能与利{拼音：lì}培酮[tóng]的其它作用有关。

2．毒（拼音：dú）理研究

遗传毒性：Ames逆向突变试验、小鼠淋巴细胞畸变试验、体外大鼠肝细胞DNA修复试验、小鼠体内微核[拼音：hé]试验、果蝇性别相关隐性致《繁体：緻》死试验、人淋巴细胞或中国仓鼠细胞染色体畸变试验均未发现利培酮有（拼音：yǒu）潜在致突变性。

生殖毒性：在Wistar大鼠的生殖毒性研究中，利培酮0.16～5mg/kg#28以mg/m[sup]2[/sup]计，为人最大推荐剂量的0.16～4.9倍，人用最《pinyin：zuì》大推荐剂量为(繁体：爲)10mg/日，见用法用量部分#29降低交配次数，但不影响生育力。该影响只发生在雌性大鼠上，在只给予雄性大《pinyin：dà》鼠药物处理的一般生殖毒性试验中未观察到交配行为受影响。Beagle犬的亚慢性研究中，利培酮剂量为0.31～5mg/kg#28以mg/m[sup]2[/sup]计，为人最大推荐剂量的1.0～16.2倍#29时，精子活力及浓度下降，相同剂量下血清睾酮水平剂量相关性降低。停药后，血清睾[读：gāo]酮水平及精子参数可部分恢复，但仍处于低水平

大鼠或犬均没有观【练：guān】察到无影响剂量。

在SD及Wistar大鼠和新西兰家兔上进行了利《读：lì》培酮剂量分别为0.63～10mg/kg，0.31～5mg/kg#28以mg/m[sup]2[/sup]计，分别为人最大推荐剂量的0.6～6倍和0.4～6倍#29的致畸作用研究。与对照组比较，未观察到畸形发生率增加。剂量在0.16～5mg/kg#28以mg/m[sup]2[/sup]计，分别为人最大推荐剂量的0.16～4.9倍#29时，大鼠哺乳期前4天幼仔死亡(读：wáng)增加。尚不知这些死亡是由yóu 于对胎仔或幼仔的直接作用，还是对母鼠的影[拼音：yǐng]响造成。

没有观察到引发大鼠幼仔死亡率增加的无影响剂量。一项围产期{pinyin：qī}生殖毒性研究中，2.5mg/kg#28以mg/m[sup]2[/sup]计，人最大推荐剂量的2.4倍#29时，大鼠幼仔死产增加。在一项大鼠交叉抚养研究中．对胎仔或幼仔的毒性作用表现为出生时活幼仔数减少、死幼仔数增加、与母鼠给药量相【读：xiāng】关的幼仔出生体重降低。此外，还有与母鼠给药量相关的幼仔出生第一天死亡增加，无论幼仔是否交叉抚养

利培酮对母体行为可能有损害，由对照动物生产而由给药母鼠抚养幼仔的体重增加量和生存率降低#28哺乳第1～4天#29。这些作用均在5mg/kg#28以mg/m[sup]2[/sup]计，人最《读：zuì》大推荐剂量的4.9倍#29剂量[练：liàng]组中观察到。

利培酮可通过胎盘转运至大【读：dà】鼠幼仔体内。

致癌性：小鼠、大鼠掺食法分别给予利培酮0.63、2.5和10mg/kg#28以mg/kg计，分别为人最大推荐剂量的3.8、15、60倍，小鼠以mg/m[sup]2[/sup]计，分别为人最大推荐【繁：薦】剂量的0.3、1.2、4.9倍，大鼠以mg/m[sup]2[/sup]计，分别为人最大推荐剂量的0.6、2.4、9.8倍#29，给药周期分别为18个月和25个月。雄性小鼠未达最大耐受剂量。结果显示，垂体腺瘤、内分泌性胰腺腺瘤和乳腺腺癌出现有统计学意义的显著增加。抗精神病药物可使啮（繁体：嚙）齿类动物催乳素水平(读：píng)长期升高

在利培酮致癌性试验中没有测定催乳素水平，但在亚慢性毒性研究中的测定结果显示，与致癌性试验中相同的利培酮(拼音：tóng)剂量可使小鼠和大鼠的催乳素水平升高5到6倍。其它抗精神病药物长期给药时，在啮齿（繁：齒）类动物中发现乳腺、垂体及胰腺肿瘤发生增加，并认为是由催乳素介导。在啮齿类动物上催乳素介导的内分泌肿瘤的发生与人用风险的相关性尚不清楚。

药代动力《读：lì》学

利培酮经口服后可被完全吸收，并在1～2小时内达到血药浓度峰值，其吸收不受食物影响，因此可单独服用或与食物同服。在体内，利培酮经CYP2D6代谢成9-羟基利培酮，后者与利培酮有相似的药理作用。利培酮与9-羟基利培酮共同构成本品抗精神病有效成份(读：fèn)，利培酮在体内的另外一个代谢途径为N-脱烃作用。利培酮的消除半衰期为3小时左右，9-羟基利培[拼音：péi]酮及其它活性代谢物消除半衰期均为24小时

大多数病（pinyin：bìng）人在1天内达到利培酮的稳态，经过4～5天达到9-羟基利培酮的稳态，在治疗剂量范围内，利培酮的《练：de》血药浓度与给药剂量成正比。用药一周后，70%的药物经尿液排泄，14%的药物经粪便排出，经尿排泄（拼音：xiè）的部分中，35～45%为利培酮和9-羟基利培酮，其余为(繁：爲)非活性代谢物。一项单剂量研究显示，老年患者和肾功能不全患者的本品活性成份血浆浓度较高，活性成份的清除率在老年患者体内下降30%，在肾功能不全患者体内下降60%。利培酮血浆浓度在肝功能不全患者中正常，但是血浆中利培酮未结合部分平均增加约35％

利培酮、9-羟基利培酮【tóng】及其它活性代谢物在儿童体内的药代动力学与成人相似[练：shì]。

贮【练：zhù】藏

15～30℃保【练：bǎo】存，勿冷冻。

包装《繁体：裝》

带白色聚丙烯盖的琥(hǔ)珀色玻璃瓶，30ml/瓶，100ml/瓶。

有效期（拼音：qī）

36个月[练：yuè]。

执(zhí)行标准

JX20010091

生(shēng)产企业

比利{lì}时杨森制药公司

包装企业（繁：業）

西安杨yáng 森制药有限公司

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